一、简  介
依非韦伦为是默沙东开发的新型HIV感染治疗药物，是世界卫生组织推荐的一线抗艾滋病毒药物。美国俄亥俄州克利夫兰市Ｃａｓｅ Ｗｅｓｔｅｒｎ Ｒｅｓｅｒｖｅ 大学ＭｃＣｏｍｓｅｙ博士在ＩＣＡＡＣ第４２届年会上报告，在ＨＩＶ感染的儿童中，非核苷类逆转录酶抑制剂（ＮＮＲＴＩ）依非韦伦，替代蛋白酶抑制剂（ＰＩｓ）治疗效果显著，并可降低高脂血症的发生。

二、上市及申报情况
目前国内上市的本品有美国Bristol-Myers　Squibb　Holdings　Pharma　Ltd（百时美-施贵宝公司）依非韦伦胶囊和片剂。商品名：施多宁。

目前我国从美国进口50毫克、100毫克、200毫克的胶囊以及600毫克的片剂等多种规格的依非韦伦。
国内尚无厂家申报。

三、市场分析
艾滋病是英语"AIDS"中文名称，AIDS是获得性免疫缺陷综合征的英文缩写。它是由于感染了人类免疫缺陷病毒（简称HIV）后引起的一种致死性传染病。HIV主要破坏人体的免疫系统，使机体逐渐丧失防卫能力而不能抵抗外界的各种病原体，因此极易感染一般健康人所不易患的感染性疾病和肿瘤，最终导致死亡。一个感染上艾滋病病毒的人，也许会在很长的一段时间内看上去或是自我感觉起来很好，但是他们却可以把病毒传染给别人。艾滋病从发现至今还不到20年，但它在全球所引起的广泛流行，已使3000多万人受到感染，1000多万人失去了生命。目前，世界上每天有万余人新感染上艾滋病病毒。不但医学界在竭尽全力研究预防治疗艾滋，各国政府，社会各阶层也都纷纷投入了对抗艾滋病的运动。但到目前为止，我们人类还没有找到一种治疗此病的方法。

目前国际上艾滋病治疗主要以康病毒治疗为主，各大制药公司在抗HIV药物方面进行了大规模投资。依非韦伦为是世界卫生组织推荐的五种一线抗艾滋病毒药物之一。

已注册的专利抗病毒药物在中国的售价，括号内为国际上最优惠的价格：
依非韦伦200mg：1220美元/人/年(329美元/人/年)；依非韦伦600mg：1026美元/人/年(347美元/人/年)。

四、药品说明书
施多宁 胶囊 Stocrin
制造商 默沙东
性状 依非韦伦的化学名称为 ：（S）-6-氯-4-（环丙基乙炔基）-1，4-二氢-4-（三氟甲基）-2H-3，1-氧氮杂萘-2-酮。分子式 ：C14H9ClF3NO2，分子量 ：315.68。

药理作用 依非韦伦是人免疫缺陷病毒-1型（HIV-1）的选择性非核苷逆转录酶抑制剂。依非韦伦是HIV-1逆转录酶（RT）非竞争性的抑制剂，作用于模版、引物或三磷酸核苷，兼有小部分竞争性的抑制作用。远远超过临床治疗剂量的依非韦伦对HIV-2RT和人细胞DNA多聚酶α，β，γ和δ无抑制作用。

临床研究 在以下陈述的临床研究中，表示疗效的主要指标是用Roche的RT-PCRHIV-1检测分析系统（Amplicor）检测的血清HIV- RNA<400拷贝/mL的患者百分数。用这种方法，定量低限是400拷贝/mL，为了分析基线的变化，低于此限的检测值被认为是400拷贝 /mL。HIV-RNA的结果也用RT-PCR分析表示，此时的定量低限是50拷贝/mL（超敏）。采用未完成者等于失 败病例的分析方法（NC=F），任何理由提前结束试验的，漏掉检测HIV-RNA而之前或之后测量值大于定量分析下限的（>400拷贝/mL）均认为是治疗失败病例。在数据分析过程中，在指定时间点，患者的HIV-RNA>400拷贝/mL的亦认为是治疗失败病例。

适应症 本药适用于HIV-I感染的成人、青少年和儿童的抗病毒联合治疗。

用法用量 成人本药与蛋白酶抑制剂和/或核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）合用的推荐剂量为每日1次口服600 mg。本药可与食物或不与食物同服。为改善对神经系统副作用的耐受性，在治疗的头2-4周，以及持续出现这些症状的患者，建议临睡前服药。抗逆转录病毒药联合治疗 ：本品必须与其他抗逆转录病毒药联合使用。青少年和儿童（17岁及17岁以下）本药与蛋白酶抑制剂和/或核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）合用的推荐剂量如下 ：体重为13-15 kg者，剂量为200 mg，每日 1次 ；体重为15 -20 kg者，250 mg，每日 1次 ；体重为20-25 kg者，300 mg，每日 1次 ；体重为25- 32.5 kg者，350 mg，每日 1次 ；体重为32.5-40 kg者，400 mg，每日 1次 ；体重为40 kg或以上者，600 mg，每日 1次。本药仅可给予确信能吞咽胶囊的儿童，可与食物或不与食物同服。尚未进行本药用于3岁以下或体重低于13 kg的儿童的研究。

不良反应 临床试验中依非韦伦有良好的耐受性。依非韦伦已在超过9000名患者中得到验证。在与蛋白酶抑制剂和/或核苷类逆转录酶抑制剂联合用药的临床对照试验中，1008名患者每天服用600 mg本品，在至少5%的患者中最常报道的与治疗有关的，至少为中重度不良事件的是皮疹（11.6%）、头晕眼花（8.5%）、恶心（8.0%）、头痛（5.7%）和乏力（5.5%）。对照组中恶心的发生率更高。与本品有关的最值得注意的不良事件为皮疹和神经系统症状。

禁忌症 禁用于临床上对本产品任何成分明显过敏的患者。

注意事项 本品不得单独用于HIV治疗或者以单药加入无效的治疗方案。在处方与本品合用的药物时，应参考相应制造厂商的产品用药指南。如果联合用药方案中任何抗逆转录病毒药因怀疑为不耐受而被中断，应慎重考虑停用所有抗逆转录病毒药。不耐受症状消除后应重新同时开始抗逆转录病毒药治疗。抗逆转录病毒药间歇性单药治疗和连续重新采用是不可取的，因为这样增加了产生选择耐药性突变病毒的可能性。在给予依非韦伦的动物中观察到有畸形胎仔。因而，服用本品的妇女应避免怀孕。

贮藏/有效期
 室温保存，摄氏15-30度。
有效期2年。

五、原料   
上海迪赛诺化学制药有限公司  
地    址： 上海浦东新区张江高科技园区祖冲之路887弄78号  
邮    编： 201203  
联系电话： 021-50806118-3124  
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